Παλιόμπεη Βασιλική, Ωτορινολαρυγγολόγος, Θεσσαλονίκη

Η ρουπαταδίνη είναι ένα αντιισταμινικό με  ταυτόχρονη αντιΡΑF δράση, που χορηγείται από το στόμα  σε ασθενείς με ολοετήσια και εποχιακή αλλεργική ρινίτιδα, καθώς και στη χρονία ιδιοπαθή κνίδωση ενηλίκων και εφήβων (από 12 ετών και άνω) σε διάφορες Ευρωπαϊκές χώρες [1]. 

Σχέση ρουπαταδίνης και της λήψης τροφής 

Η ρουπαταδίνη μπορεί να ληφθεί με ή χωρίς τροφή [1]. Αν και η συστηματιοκή έκθεση στη ρουπαταδίνη αυξάνεται κατά 23%, όταν η ρουπαταδίνη χορηγείται με τροφή, η έκθεση στους κύριους ενεργούς και ανενεργούς μεταβολίτες της  παραμένει αναλλοίωτη.

Η Cmax  [η μέγιστη συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα] επίσης παραμένει ανεπηρέαστη από τη λήψη τροφής, αλλά η tmax [το χρονικό διάστημα, κατά το οποίο ένα φάρμακο υπάρχει στη μεγίστη του συγκέντρωση στον ορό] καθυστερεί περίπου κατά μία ώρα.

Το φάρμακο είναι καλά ανεκτό, όταν λαμβάνεται, είτε με άδειο, είτε με γεμάτο στομάχι και δεν υπάρχουν μείζονες αλλαγές στη σοβαρότητα και ή την επίπτωση των παρενεργειών της [2].

Μετά από αυτά, η λήψη ρουπαταδίνης με ή χωρίς τροφή δεν συνοδεύεται από οποιαδήποτε αλλαγή στη φαρμακοκινητική της ρουπαταδίνης ή την αποτελεσματικότητά της ή την ανοχή της από τους ασθενείς [3]. 

Λήψη ρουπαταδίνης μαζί με οινοπνευματώδη ποτά

Η ταυτόχρονη λήψη  10mg ρουπαταδίνης και οινοπνεύματος δεν επηρεάζει τη γνωσιακή και την ψυχοκινητική λειτουργία των ασθενών, περισσότερο από τη λήψη μόνο οινοπνεύματος χωρίς ρουπαταδίνη [4].

Αυτό όμως το αποτέλεσμα έρχεται σε αντίθεση με τα αποτελέσματα των αντιισταμινικών , όπως η υδροξυζίνη και η σετιριζίνη, οι οποίες προκαλούν σημαντική γνωσιακή και ψυχοκινητική διαταραχή, όταν συνδυάζονται σε θεραπευτικές δόσεις με αιθυλική αλκοόλη [4].

Παρά τούτο, όταν λαμβάνεται η ρουπαταδίνη σε δόση 20mg ή μεγαλύτερη  αυξάνεται η ψυχοκινητική διαταραχή που οφείλεται στο οινόπνευμα [4]. Γιαυτό το λόγο οι ασθενείς θα πρέπει να πληροφορούνται  ότι η ταυτόχρονη χρήση οινοπνεύματος και υψηλών δόσεων ρουπαταδίνης θα πρέπει να αποφεύγονται [4]. 

Λήψη ρουπαταδίνης και χυμών φρούτων 

Η ρουπαταδίνη δεν πρέπει να λαμβάνεται με χυμό γκρέϊπ φρουτ ,  διότι αυτός ο χυμός αυξάνει  κατά 3-5 φορές τη συστηματική έκθεση του ασθενούς στη ρουπαταδίνη [1].

Οργανικές ενώσεις που υπάρχουν στο χυμό του γκρέϊπ φρουτ , το καθιστούν αναστοπλέα του ενζύμου CYP3A4  με επακόλουθο να ρυθμίζεται καθοδικά η έκφρασή του ενζύμου (downregulation) στο εντερικό τοίχωμα και έτσι περιορίζουν το πρώτο πέρασμα του μεταβολισμού του φαρμάκου από αυτό το ένζυμο [4].

 Βιβλιογραφία

1. Solans A, Carbó ML, Peña J, Nadal T, Izquierdo I, Merlos M. Influence of food on the oral bioavailability of rupatadine tablets in healthy volunteers: a single-dose, randomized, open-label, two-way crossover study. Clin Ther. 2007 May;29(5):900-8.

2. Metz M, Maurer M. Rupatadine for the treatment of allergic rhinitis and urticaria. Expert Rev Clin Immunol. 2011 Jan;7(1):15-20.

3. Solans A, Carbó ML, Peña J, Nadal T, Izquierdo I, Merlos M. Influence of food on the oral bioavailability of rupatadine tablets in healthy volunteers: a single-dose, randomized, open-label, two-way crossover study. Clin Ther. 2007 May;29(5):900-8.

4. Barbanoj MJ, García-Gea C, Antonijoan R, Izquierdo I, Donado E, Pérez I, Solans A, Jané F. Evaluation of the cognitive, psychomotor and pharmacokinetic profiles of rupatadine, hydroxyzine and cetirizine, in combination with alcohol, in healthy volunteers. . Hum Psychopharmacol. 2006 Jan;21(1):13-26.

5. Picado C. Rupatadine: pharmacological profile and its use in the treatment of allergic disorders. Expert Opin Pharmacother. 2006 Oct;7(14):1989-2001.

Copyright: www.orlpedia.gr, Dr Dimitrios N. Gelis MD, ORL, DDS, PhD